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    royal皇家88(中国) /药靶模型 /GPCR靶点细胞 /Class A(Rhodopsin) /NK3R CHO

    NK3R CHO

    CBP71516

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    I. Background
         速激肽(Tachykinin)是在整个神经和免疫系统中表达的神经肽,作为兴奋性神经递质, 它们在调节各种生理功能中发挥重要的作用。在不同的速激肽中,P 物质(SP)、神经激 肽 A(NKA) 和 NKB 已得到充分研究。这些肽可以顺利获得三种不同的 GPCR、神经激肽 1 受体(NK1R)、神经激肽 2 受体(NK2R) 和 NK3R 发挥作用。作为具有不同亲和力的 完全激动剂。

          NK3R(Neurokinin 3 Receptor),又称 TACR3,是速激肽受体家族的重要成员,属于 GPCR 超家族。其内源性配体为神经激肽 B(Neurokinin B, NKB),顺利获得激活下游信号通 路参与生殖调控、神经内分泌调节及多种疾病进程。近年来,NK3R 成为治疗更年期症状、 神经精神疾病及癌症的热门靶点。
     
    II. Description
          cAMP 在 G 蛋白偶联受体(GPCR)信号转导中是一种关键的第二信使。当配体结合 到 GPCR,构象发生变化,激活受体接着激活 G 蛋白,Gs 的激活导致腺苷酸环化酶调控 cAMP 的升高。NK3R CHO 细胞药靶模型很好的模拟了体内 NK3R 的信号转导过程,原理见下图所示。



    Figure 1. 
    NK3R CHO 细胞模型原理图
     
    III. Introduction
    Host Cell:

    CHO

    Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
    Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
    Culture Medium: F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin
    Mycoplasma Status: Negative
    Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
    Application(s):

    Functional assay for NK3R

    Assay Format: Gs,Gq
     
    IV. Description of Host Cell Line
    Organism: Hamster
    Tissue: Ovary
    Morphology: Epithelial
    Growth Properties: Adherent
     
    V. Representative Data

    Figure 2. HTRF CAMP Assay with NK3R CHO(C19).
     

     


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